Attività Didattica

Orario di ricevimento

martedì, mercoledì, giovedì 14-15:30 (previo contatto e-mail)

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Materiali didattici

Corsi attribuiti

- Chimica farmaceutica e tossicologica, corso di laurea triennale in "Scienze e tecnologia erboristiche e dei prodotti per la salute - STEPS" L-29, 2° anno II semestre

Programma didattico

1. Scoperta del farmaco: strategie di identificazione del lead.
2. Bersagli biologici dei farmaci: proteine (enzimi e recettori), acidi nucleici. Meccanismo di azione dei farmaci: agonisti ed antagonisti recettoriali, inibitori enzimatici.
3. Farmacodinamica: tipologie di interazioni farmaco-bersaglio (legami a idrogeno, legami ionici, interazioni ione-dipolo e dipolo-dipolo, complessi a trasferimento di carica, legame alogeno, complessi di coordinazione, interazioni di van der Waals).
4. Proprietà chimico-fisiche dei farmaci: lipofilia, solubilità acquosa, isomeria, grado di ionizzazione.
5. Cenni di farmacocinetica. Metabolismo dei farmaci: reazioni di fase 1 e fase 2. Strategie di progettazione molecolare per la modulazione del metabolismo.
6. Farmaci attivi su acidi nucleici: antracicline, mostarde azotate.
7. Farmaci attivi su proteine: antibiotici beta-lattamici; statine ipolipidemizzanti e monacolina k; analgesici e morfino-derivati; farmaci attivi sul sistema colinergico (antagonisti muscarinici, inibitori dell’acetilcolinesterasi).

- Basi molecolari della progettazione di farmaci, corso di laurea magistrale in "Scienze chimiche" LM-54, 2° anno II semestre

Programma didattico

1. Drug discovery. Definizioni ed obiettivi. Processo di drug discovery. Strategie di hit/lead discovery. Bersagli dei farmaci: enzimi, recettori e trasduzione del segnale, acidi nucleici. Fasi dell’azione di un farmaco.

2. Interazioni farmaco-bersaglio. Fondamenti di farmacodinamica. Interazioni deboli, hydrogen bonding, halogen bonding. Interazioni (pseudo)covalenti. Casi studio: targeted-covalent inhibitors e suicide inhibitors.

3. Proprietà molecolari dei farmaci. Fondamenti di farmacocinetica. Proprietà chimico-fisiche dei farmaci. Metabolismo dei farmaci. Strategie di modulazione delle trasformazioni metaboliche. Esempi di bioattivazione metabolica dei farmaci. Peptidomimetici. Progettazione dei pro-drugs.

4. Meccanismi molecolari di azione dei farmaci (principi e case studies). Inibitori enzimatici: analoghi dello stato di transizione, inibitori con meccanismo radicalico. Agonisti ed antagonisti recettoriali. Farmaci attivi sugli acidi nucleici: agenti intercalanti e alchilanti, chain-terminator, oligonucleotidi antisenso.

5. Progettazione razionale di un farmaco. Modificazioni di un composto hit: omologazione, (bio)isosteria, semplificazione, analoghi rigidi. Relazioni struttura-attività (SAR). Metodi ligand-based: proprietà molecolari, analisi conformazionale, derivazione del farmacoforo, procedure di docking, QSAR, 3D-QSAR. Approcci target-based: structure-based, fragment-based, NMR-based drug design). Case studies.